남성 피임약이 중단된 지 5 개월 만에 고환 기능이 반등해 대량의 정자를 생산할 수 있기 때문에 초기에는 피임약으로 사용할 수 있고, 정약 후 무정자증을 치료할 수 있다. 황체 생성소는 호르몬을 방출하여 억제소를 발생시켜 테스토스테론 함량이 떨어지고 정자 생성을 방해한다. 항정자 생성약 (예: 주금) 은 정자 생성을 억제하기 때문에 항생식기능이 있다. 하지만 성욕에 영향을 줄 수 있기 때문에 더 연구해야 한다. 부고환 기능을 방해하는 약물 (예: 뇌류에서 뇌나무 총 글루텐을 추출하는 것) 은 부고환 꼬리에서 정자의 활동력을 현저히 감소시킬 수 있다.
남성 피임약은 다른 방식으로 작용할 수 있다. 성선 호르몬을 장기간 대량으로 사용하여 호르몬을 방출하면 뇌하수체 성선 호르몬의 분비를 낮춰 정자 발생을 억제할 수 있다. 난포 자극소와 황체 생성소의 해당 항체 역시 난포 자극소와 황체 생성소의 작용을 차단하는 데 사용될 수 있다. 테스토스테론을 단독으로 사용하거나 프로게스테론과 함께 사용하는 것과 같은 자체 호르몬을 사용하여 부정적인 피드백을 통해 뇌하수체 분비 성선 호르몬을 억제하고 정자 발생을 억제한다.
남성 피임약은 여성 피임약과는 달리 부작용이 많다. 여성 피임약의 부작용으로는 정서 변동, 혈전, 현기증, 메스꺼움, 두통 등이 있다. 남성 피임약의 부작용은 상대적으로 적기 때문에 복용자의 체중이 약간 증가할 뿐이다. 그리고 남성은 피임약 복용을 중단한 후 16 주 후에 생식능력을 회복할 수 있다. 따라서 남성 피임약은 발전 전망이 좋다.